Tolvaptan (CAS: 150683-30-0), auch bekannt als OPC-41061, ist ein selektiver, kompetitiver Arginin-Vasopressin-Rezeptor-2-Antagonist zur Behandlung von Hyponatriämie (niedriger Natriumspiegel im Blut), die mit Herzinsuffizienz, Zirrhose und dem Syndrom des unangemessenen antidiuretischen Hormons (SIADH) einhergeht. Otsuka Pharmaceutical lizenzierte Tolvaptan unter dem Handelsnamen Samsca, nachdem die FDA das Medikament im Mai 2009 zugelassen hatte. Tolvaptan hat sich auch gegen polyzystische Nierenerkrankungen als wirksam erwiesen. In einer Studie aus dem Jahr 2004 wurde festgestellt, dass Tolvaptan zusammen mit herkömmlichen Diuretika die Ausscheidung überschüssiger Flüssigkeiten steigert und den Natriumspiegel im Blut bei Patienten mit Herzinsuffizienz verbessert, ohne Nebenwirkungen wie Hypotonie (niedriger Blutdruck) oder Hypokaliämie (verringerte Kaliumspiegel im Blut) hervorzurufen. Auch auf die Nierenfunktion zeigte das Medikament keine negativen Auswirkungen.