Lopinavir (ABT-378) ist ein hochwirksamer, selektiver peptidomimetischer Inhibitor der HIV-1-Protease mit einem Kis von 1,3 bis 3,6 pM für Wildtyp- und mutierte HIV-Protease. Lopinavir hemmt die Reifung von HIV-1 und blockiert so dessen Infektiosität. Lopinavir ist auch ein SARS-CoV 3CLpro-Inhibitor mit einem IC50 von 14,2 μM. Lopinavir ist ein antiretrovirales Mittel aus der Klasse der Proteaseinhibitoren. Die Hemmung der HIV-1-Protease verhindert die Spaltung des viralen Polyprotein-Vorläufers und führt zur Freisetzung unreifer, nichtinfektiöser Virionen. Bestandteil einer Kombinationstherapie zur Behandlung von HIV/AIDS. Lopinavir, der sechste HIV-Proteaseinhibitor in der „Navir“-Klasse, wurde in Coformulierung mit Ritonavir, einem weiteren bereits vermarkteten HIV-Proteaseinhibitor, auf den Markt gebracht (Abbott, 1996); Diese ursprüngliche Formulierung wurde als Kaletra zur Verwendung in Kombination mit nukleosidischen oder nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren zur Behandlung von AIDS bei Erwachsenen und Kindern eingeführt. Lopinavir ist eine peptidomimetische Verbindung mit einem strukturellen Kern, der mit dem von Ritonavir identisch ist, an dem durch Peptidkopplungsverfahren Endgruppen, insbesondere ein modifiziertes Valin, eingeführt wurden. Lopinavir ist ein starker kompetitiver Inhibitor der HIV-I-Protease mit hohem Potenzial gegen Ritonavir-resistente Mutationen. Bei mehreren Tierarten zeigten pharmakokinetische Studien mit der Lopinavir/Ritonavir-Assoziation, dass die bescheidenen Eigenschaften von Lopinavir in Gegenwart von Ritonavir hinsichtlich Cmax und Wirkdauer deutlich verbessert wurden.