Letrozol (CAS 112809-51-5) gehört zu einer neuen Generation hochselektiver Aromatasehemmer und ist ein künstlich synthetisiertes Benzotriazol-Derivat. Letrozol hemmt die Aromatase, um den Östrogenspiegel zu senken, und verhindert so, dass Östrogen das Tumorwachstum stimuliert. Seine In-vivo-Aktivität ist 150-250-mal stärker als die des Aromatasehemmers Amarante der ersten Generation. Da es hochselektiv ist, hat es keinen Einfluss auf die Glukokortikoid-, Mineralokortikoid- und Schilddrüsenfunktionen; Selbst bei hohen Dosierungen hat es keine hemmende Wirkung auf die Sekretion von Nebennierenkortikosteroiden, was ihm einen hohen Behandlungsindex verleiht. Letrozol hat keine latente Toxizität gegenüber Körpersystemen und Zielorganen, hat keine mutagene oder krebserzeugende Wirkung, hat minimale toxische Nebenwirkungen, ist gut verträglich und hat eine stärkere Antikrebswirkung als andere Aromatasehemmer und Antiöstrogen-Medikamente. Letrozol eignet sich für Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs nach der Menopause, die nicht auf eine östrogenunterdrückende Behandlung angesprochen haben, sowie für die Behandlung von Brustkrebs im Frühstadium. Es wird zur Behandlung postmenopausaler Patientinnen mit fortgeschrittenem Brustkrebs eingesetzt und dient als Zweitlinienbehandlung nach erfolgloser Antiöstrogenbehandlung.