Lesinurad (RDEA 594) CAS 878672-00-5 Reinheit >99,5 % (HPLC) Gehalt 98,0–102,0 %
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| Chemischer Name | Lesinurad |
| Synonyme | 2-[[5-Brom-4-(4-Cyclopropylnaphthalin-1-yl)-4H-1,2,4-Triazol-3-yl]thio]essigsäure; 2-[[5-Brom-4-(4-Cyclopropyl-1-Naphthalinyl)-4H-1,2,4-Triazol-3-yl]thio]-Essigsäure; RDEA 594; RDEA-594; RDEA594; Zurampic |
| Lagerstatus | Auf Lager, kommerzielle Produktion |
| CAS-Nummer | 878672-00-5 |
| Molekulare Formel | C17H14BrN3O2S |
| Molekulargewicht | 404,28 g/mol |
| Schmelzpunkt | >171℃(dez.) |
| Dichte | 1,72 ± 0,10 g/cm3 |
| Echtheitszertifikat und Sicherheitsdatenblatt | Verfügbar |
| Herkunft | Shanghai, China |
| Marke | Ruifu Chemical |
| Artikel | Inspektionsstandards | Ergebnisse |
| Aussehen | Weißes bis cremefarbenes Pulver | Off-Weißes Pulver |
| Identifikation | Die Retentionszeit des Hauptpeaks der Probenlösung entspricht dem Referenzstandard | Entspricht |
| Wasser von Karl Fischer | <0,50 % | 0,14 % |
| Rückstände bei der Zündung | <0,10 % | 0,03 % |
| Schwermetalle (Pb) | ≤10 ppm | <10 ppm |
| Verwandte Substanzen (HPLC) | ||
| Die größte einzelne Verunreinigung | <0,20 % | 0,07 % |
| Gesamtverunreinigungen | <1,00 % | 0,24 % |
| Reinheit / Analysemethode | >99,5 % (HPLC-Bereich) | 99,76 % |
| Test | 98,0–102,0 % | 99,6 % |
| Infrarotspektrum | Entspricht der Struktur | Entspricht |
| NMR-Spektrum | Entspricht der Struktur | Entspricht |
| Fazit | Das Produkt wurde getestet und entspricht den angegebenen Spezifikationen | |
Paket: Flasche, Aluminiumfolienbeutel, 25 kg/Kartontrommel oder nach Kundenwunsch.
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Mindestbestellmenge? Kein MOQ. Eine kleine Bestellung ist akzeptabel.
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Lesinurad (RDEA 594) (CAS: 878672-00-5) wurde am 22. Dezember 2015 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) und am 18. Februar 2016 von der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) zugelassen. Der Wirkstoff wurde zuvor von Ardea entwickelt. AstraZeneca erwarb das Unternehmen im Jahr 2012, das wiederum das Produkt erwarb. Der Handelsname des Arzneimittels ist Zurampic® in den Vereinigten Staaten und der Europäischen Union. Lesinurad ist der weltweit erste zugelassene Inhibitor des Urat-Wiederaufnahmetransporters (URAT1) in Kombination mit Xanthinoxidase-Inhibitoren zur Behandlung von Hyperurikämie-bedingter Gicht.
Lesinurad, Handelsname Zurampic. Lesinurad in Kombination mit Xanthinoxidase-Hemmer (XOI) bei hyperurikämischem Gichtsyndrom. Sein Wirkungsmechanismus besteht darin, die Nieren bei der Ausscheidung von Harnsäure zu unterstützen, und es wirkt, indem es die Funktion von Transportern hemmt, die an der Harnsäure-Rückresorption in den Nieren beteiligt sind.
Lesinurad hemmt die Harnsäuretransportaktivität (IC50=3,36 μM) von hURAT1 (menschliches URAT1), was mehr als das 20-fache der Hemmwirkung von rURAT1 (Ratten-URAT1) (IC50=74,84 μM) beträgt. Lesinurad hemmt hURAT1 durch die Wechselwirkung des Schlüsselaminosäurerestes Phe365.




