Ketorolac (CAS: 74103-06-3) ist ein nichtsteroidales Analgetikum und entzündungshemmendes Medikament, ein Derivat von Pyrrolidon. Die chemische Struktur und pharmakologische Wirkung ähneln Tolectin, Zoästhetische Säure und Indometacin. Durch die Hemmung der Cyclooxygenase hemmt es die Synthese und Freisetzung von Prostaglandinen und erzeugt entzündungshemmende Wirkungen. Es kann die durch Wärmequellen verursachte Temperatur senken, was mit der Hemmung der Prostaglandinsynthese im Zentralnervensystem zusammenhängt. Es wirkt stark schmerzstillend und mäßig entzündungshemmend, fiebersenkend und hemmt die Blutplättchenaggregation und hemmt weder Atmung noch Sucht. In Tierversuchen ist die analgetische Wirkung stärker als die von Aspirin, Indomethacin und Naproxen. Sie ist gleich oder besser als die entzündungshemmende Wirkung von Naproxen und Indomethacin, Phenylbutazon. Die fiebersenkende Wirkung auf Ratten ist stärker als die von Aspirin und Phenylbutazon und die gleiche wie bei Indomethacin und Naproxen. Es hemmt die durch Arachidonsäure und Kollagen induzierte Blutplättchenaggregation. Es hemmt jedoch nicht die Induktion von Adenosindiphosphat (ADP). Dieses Produkt wird nach der intramuskulären Injektion schnell und vollständig resorbiert und ist nach oraler Verabreichung fast vollständig resorbiert. Lebensmittel können die Absorptionsgeschwindigkeit verlangsamen, haben jedoch keinen Einfluss auf den Absorptionsgrad und die Bioverfügbarkeit beträgt 80 % bis 100 %. 10 Minuten nach der intramuskulären Injektion von 30 mg kommt es in der Regel zu einer deutlichen Schmerzlinderung. Nach 50 Minuten beträgt die maximale Plasmakonzentration bis zu 2,2 g/ml. Nach 30 bis 60 Minuten oraler Verabreichung lassen die Schmerzen deutlich nach und die Plasmakonzentration erreicht nach 1,5 bis 4 Stunden ihren Höhepunkt. Die Plasmahalbwertszeit beträgt bei jungen Menschen etwa 5,3 Stunden, bei älteren Menschen etwa 7 Stunden, und die analgetische Wirkung könnte 6 bis 8 Stunden lang aufrechterhalten werden. 91,4 % werden über die Harnwege ausgeschieden, der Rest über die Exkremente. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz nimmt die Gesamtplasma-Clearance ab und die Halbwertszeit verlängert sich, daher sollte die Dosierung reduziert werden.

Klinische Anwendung: Ketorolac wird hauptsächlich zur kurzfristigen Schmerzbehandlung verwendet, einschließlich postoperativer Schmerzen (wie Bauch-, Brust-, Urologie, Gynäkologie, Abteilung für Stomatologie, orthopädische Chirurgie und Schmerzen) sowie akuter Skelettmuskelschmerzen, die durch verschiedene Ursachen verursacht werden, wie Verstauchungen, Luxationen, Frakturen und Weichteilverletzungen, und andere Schmerzen, die durch andere Krankheiten verursacht werden, wie postpartale Schmerzen, akute Nierenkoliken, Zahnschmerzen, Ischias, späte Krebsschmerzen, Wundschmerzen, Gallenkolik usw. Es kann als Ersatz für Morphin und Pethidin verwendet werden.