Die freie Base von Irinotecan ist ein Camptothecin-Analogon und ein Topoisomerase-I-Inhibitor. Es kann AChE hemmen. Die freie Base von Irinotecan wird zur Behandlung von Dickdarmkrebs eingesetzt, mildert aber auch die Hemmung der Differenzierung dendritischer Zellen und verringert die Anzahl der Tumorgefäße in Gliommodellen. Irinotecan verhindert die Religation des DNA-Strangs durch Bindung an den Topoisomerase-I-DNA-Komplex. Die Bildung dieses ternären Komplexes stört die sich bewegende Replikationsgabel, was zu einem Replikationsstopp und tödlichen Doppelstrangbrüchen in der DNA führt.