Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. ist der führende Hersteller und Lieferant von N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) mit hoher Qualität.
N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) ist ein typisches Zwischenprodukt bei der Synthese von Imatinibmesylat (CAS: 220127-57-1) API.
Imatinibmesylat ist ein kleines Molekül, das das c-Abl-Protein-Tyrosinkinase hemmt, eine Kinase, die besonders wichtig für die Proliferation chronischer myeloischer Leukämie (CML) ist. Ein Translokationsereignis zwischen den Chromosomen 9 und 22 erzeugt das Philadelphia-Chromosom, das dann das Bcr-Abl-Fusionsprotein mit abweichender Kinaseaktivität produziert, das eine schnelle Zellproliferation fördert. Imatinibmesylat bindet diese entscheidende Kinase und stoppt so das CML-bedingte Wachstum. Darüber hinaus wurde gezeigt, dass Imatinibmesylat PDGFR und mit c-Kit assoziierte Tyrosinkinasen hemmt. Formulierungen, die Imatinibmesylat enthalten, wurden bei der Behandlung verschiedener Krebsarten eingesetzt.
Imatinibmesylat ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor. Hochspezifisch für BCR-ABL, das Enzym, das mit chronischer myeloischer Leukämie (CML) und bestimmten Formen akuter lymphoblastischer Leukämie (ALL) assoziiert ist. Es ist ein wirksamer und selektiver v-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor (IC50 = 38 nM). Hemmt auch PDGFR und c-kit. Zeigt Selektivität für v-Abl gegenüber einer Reihe anderer Tyrosin- und Serin/Threonin-Proteinkinasen. Hemmt selektiv das durch PDGF stimulierte Wachstum von v-abl-transformierten PB-3-Zellen und v-sis-transformierten BALB/c 3T3-Zellen in vitro. Zeigt Antitumorwirkungen bei Mäusen, die AMULV- oder BABL/c 3T3 v-sis-Zellen tragen. Hemmt die Replikation von SARS-CoV und MERS-CoV in vitro (EC50-Werte betragen 9,823 bzw. 17,689 μM).