Histrelinacetat (CAS: 76712-82-8), ein synthetischer Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Agonist, wurde als Erstlinientherapie zur Behandlung der zentralen vorzeitigen Pubertät eingeführt. Bei längerer Verabreichung unterdrückt es die Freisetzung von Gonadotropin, hemmt die Steroidogenese der Eierstöcke und Hoden und verhindert die Geschlechtsreife. Histrelin scheint der herkömmlichen Therapie mit Gestagenmitteln überlegen zu sein und scheint eine verlangsamende Wirkung auf die Skelettreifung zu haben, was ein stärkeres Körperwachstum und eine deutlich erhöhte Endgröße des Erwachsenen ermöglicht. Histrelin wurde auch zur Behandlung anderer Erkrankungen eingesetzt, darunter Endometriose, polyzystische Ovarialerkrankung, Uterus-Leiomyome, schweres prämenstruelles Syndrom und zur Vorbeugung von akuter intermittierender Porphyrie.
Definition: Ein Oligopeptid, das in Folge verbundene Pyroglutamyl-, Histidyl-, Tryptophyl-, Seryl-, Tyrosyl-, 1-Benzyl-D-Histidyl-, Leucyl-, Arginyl- und N-Ethylprolinamid-Reste umfasst. Es ist ein synthetisches Nonapeptid-Analogon des Gonadotropin-Releasing-Hormons und wird als subkutanes Hydrogel-Implantat (insbesondere als Diacetatsalz) zur Behandlung von Prostatakrebs und zur Unterdrückung der Gonaden-Sexualhormonproduktion bei Kindern mit zentraler vorzeitiger Pubertät verwendet. Wird bei vorzeitiger Pubertät verwendet.
Biochemische/physiologische Wirkungen: Histrelinacetat ist ein GnRH-Agonist (Gonadotropin-Releasing-Hormon), Histerelin. GnRH (Glp-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2), das auch als LHRH (luteinisierendes Hormon/Releasing-Hormon) oder Gonadorelin bezeichnet wird, ist für die Fortpflanzung von Säugetieren von entscheidender Bedeutung und wird von hypothalamischen Neuronen freigesetzt. Es ist für die Sekretion von Gonadotropinen, luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) aus der Hypophyse verantwortlich. Mutationen im GnRH sind mit normosmischem angeborenem hypogonadotropem Hypogonadismus verbunden. Histerelin wird zur Behandlung der zentralen vorzeitigen Pubertät bei Kindern eingesetzt. Es hemmt die Wirkung von Sexualsteroiden auf die männlichen und weiblichen Fortpflanzungsorgane.
Es ist als tägliche intramuskuläre Injektion erhältlich. Histrelin ist auch in einem 12-monatigen subkutanen Implantat (Vantas) für die palliative Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs erhältlich (seit 2005 in den USA und seit Januar 2010 in Großbritannien). Ein 12-monatiges subkutanes Implantat (Supprelin LA) für die zentrale vorzeitige Pubertät (CPP) wurde am 3. Mai 2007 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen.