Gefitinib (CAS: 184475-35-2) ist ein hochspezifisches, gegen Tumore gerichtetes therapeutisches Medikament, das von AstraZeneca, Großbritannien, entwickelt wurde. Es ist das erste molekular zielgerichtete Medikament zur Behandlung von nichtkleinzelligem Lungenkrebs. Es wirkt durch selektive Hemmung des Signaltransduktionswegs der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR-TK). Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) ist ein Polypeptid mit einer relativen Molekülmasse von 6,45 × 103, das sich mit dem epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) auf der Zielzellmembran verbinden kann, um biologische Wirkungen hervorzurufen. EGFR ist ein Rezeptor vom Typ Tyrosinkinase (TK). Wenn es an EGF bindet, kann es die TK-Aktivierung im Empfängerkörper fördern, was zur Autophosphorylierung von Rezeptortyrosinresten führt, wodurch kontinuierliche Teilungssignale an die Zellen gesendet werden, was zu Zellproliferation und -differenzierung führt. EGFR ist im menschlichen Gewebe reichlich vorhanden und wird in bösartigen Tumoren stark exprimiert. Durch die Blockierung des EGFR-Signalwegs auf der Zelloberfläche hemmt Gefitinib das Tumorwachstum, die Metastasierung und die Angiogenese und kann die Apoptose von Tumorzellen induzieren. Im August 2002 wurde Gefitinib erstmals in Japan als Erstlinientherapie bei nichtkleinzelligem Lungenkrebs unter dem Handelsnamen Iressa vermarktet. Im Mai 2003 genehmigte die US-amerikanische Food and Drug Administration Gefitinib als Monotherapie der dritten Wahl für Patienten mit fortgeschrittenem nichtkleinzelligem Lungenkrebs, bei denen platinbasierte Krebsmedikamente und eine Docetaxel-Chemotherapie wirkungslos waren. Derzeit ist es in Australien, Japan, Argentinien, Singapur und Südkorea für die Behandlung von fortgeschrittenem nichtkleinzelligem Lungenkrebs zugelassen. Am 28. Februar 2005 hat die chinesische Lebensmittel- und Arzneimittelbehörde Gefitinib für die Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) zugelassen, der zuvor eine Chemotherapie erhalten hatte. Es ist derzeit nicht als Erstlinientherapie bei fortgeschrittenem NSCLC zugelassen. Am 1. Juli 2009 hat die Europäische Arzneimittel-Agentur Gefitinib offiziell für die Erstlinien-, Zweitlinien- und Drittlinienbehandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nichtkleinzelligem Lungenkrebs mit EGFR-Genmutationen bei Erwachsenen zugelassen.