Paket: Flasche, Aluminiumfolienbeutel, Papptrommel, 25 kg/Fass oder nach Kundenwunsch.

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Kommerzielle Versorgung mit Solifenacinsuccinat (CAS: 242478-38-2) Verwandte Zwischenprodukte:
Solifenacinsuccinat CAS: 242478-38-2
(R)-(-)-3-Chinuclidinol CAS: 25333-42-0
(S)-(+)-3-Chinuclidinol CAS: 34583-34-1
3-Chinuclidinonhydrochlorid CAS: 1193-65-3
(R)-3-Chinuclidinolhydrochlorid CAS: 42437-96-7
1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-isochinolin CAS: 22990-19-8
(S)-1-Phenyl-1,2,3,4-Tetrahydroisochinolin CAS: 118864-75-8

Solifenacinsuccinat (CAS: 242478-38-2) ist ein Antimuskarinikum, das zur Behandlung einer überaktiven Blase eingesetzt wird, die häufige Symptome, Harndrang oder Inkontinenz verursacht.

Solifenacin-Succinat (CAS: 242478-38-2) ist ein M3-Muskarinrezeptor-Antagonist, der für die Behandlung der überaktiven Blase (Pollakiurie) in Europa entwickelt und auf den Markt gebracht wurde. M3-Rezeptoren sind an neural hervorgerufenen Kontraktionen der glatten Muskulatur der Blase beteiligt, und es wurde auch vermutet, dass M2-Rezeptoren aufgrund ihrer Dominanz im Detrusormuskel eine Rolle spielen. Solifenacin zeigt eine Affinität sowohl zu M3- als auch zu M2-Rezeptoren mit Ki-Werten von 9,9 nM bzw. 120 nM. Da muskarinische Speicheldrüsen vom Typ M3 sind, ist Mundtrockenheit eine häufige Nebenwirkung einer antimuskarinischen Therapie. Auf zellulärer Ebene besitzt Solifenacin eine selektive Präferenz für die Blase gegenüber der Speicheldrüse, die 15-fach größer ist als die von Atropin, was darauf hindeutet, dass die Wahrscheinlichkeit, bei pharmakologisch relevanten Dosen Mundtrockenheit hervorzurufen, geringer ist. Die Synthese von Solifenacin beinhaltet die Herstellung von racemischem 1-Phenyl- 1,2,3,4-Tetrahydroisochinolin durch Cyclisierung von N-(2-Phenylethyl)benzamid und anschließende Reaktion mit Ethylchlorformiat und Umesterung mit (R)- 3-Chinuclidinol. Chirale Chromatographie ermöglicht die Isolierung des gewünschten Diastereomers. Alternativ kann 1-Phenyl-1,2,3,4-Tetrahydroisochinolin vor der Behandlung mit Ethylchlorformiat und der anschließenden Umesterung einer optischen Trennung mit (+)-Weinsäure unterzogen werden.