Fabrik billig Hot 3-Chloro-2 4 5-Trifluorbenzoesäure - 8-Benzyloxy-5-(2-Bromacetyl)-2-Hydroxychinolin CAS 100331-89-3 Indacaterolmaleat-Zwischenprodukt – Ruifu
Fabrik billig Hot 3-Chloro-2 4 5-Trifluorbenzoesäure - 8-Benzyloxy-5-(2-Bromacetyl)-2-Hydroxychinolin CAS 100331-89-3 Indacaterolmaleat-Zwischenprodukt – RuifuDetail:
Herstellerversorgung; Hohe Reinheit und wettbewerbsfähiger Preis
Kommerzielle Versorgung mit Indacaterolmaleat (CAS: 753498-25-8) Verwandte Zwischenprodukte:
5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-aminhydrochlorid CAS: 312753-53-0
8-Benzyloxy-5-(2-Bromacetyl)-2-Hydroxychinolin CAS: 100331-89-3
5-(2R)-2-Oxiranyl-8-Benzyloxy-2(1H)-Chinolinon CAS: 173140-90-4
Indacaterol CAS: 312753-06-3
| Chemischer Name | 8-Benzyloxy-5-(2-Bromacetyl)-2-Hydroxychinolin |
| Synonyme | 8-(Benzyloxy)-5-(2-Bromacetyl)chinolin-2(1H)-ein |
| CAS-Nummer | 100331-89-3 |
| CAT-Nummer | RF-PI126 |
| Lagerstatus | Auf Lager, Produktionsmaßstab bis zu Hunderten von Kilogramm |
| Molekulare Formel | C18H14BrNO3 |
| Molekulargewicht | 372,21 |
| Marke | Ruifu Chemical |
| Artikel | Spezifikationen |
| Aussehen | Weißes bis gelbes Pulver |
| Reinheit / Analysemethode | ≥95,0 % (HPLC) |
| Feuchtigkeit (K.F) | ≤1,0 % |
| Rückstände beim Zünden | ≤0,50 % |
| Verunreinigung A | ≤3,0 % (5-Acetyl-8-(Benzyloxy)chinolin-2(1H)-ein) |
| Jede andere einzelne Verunreinigung | ≤1,5 % |
| Gesamtverunreinigungen | ≤5,0 % |
| Teststandard | Unternehmensstandard |
| Nutzung | Indacaterolmaleat (CAS: 753498-25-8) Zwischenprodukt |
Paket: Flasche, Aluminiumfolienbeutel, Papptrommel, 25 kg/Fass oder nach Kundenwunsch.
Lagerbedingungen:In verschlossenen Behältern kühl und trocken lagern; Vor Licht, Feuchtigkeit und Schädlingsbefall schützen.
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. ist der führende Hersteller und Lieferant von 8-Benzyloxy-5-(2-Bromacetyl)-2-Hydroxychinolin (CAS: 100331-89-3) mit hoher Qualität, es ist ein typisches Zwischenprodukt bei der Synthese von Indacaterolmaleat (CAS: 753498-25-8).
Indacaterolmaleat (CAS: 753498-25-8) ist ein neuer, extrem lang wirkender und schnell wirkender β(2)-Adrenozeptor-Agonist und Bronchodilatator. Indacaterolmaleat (CAS: 753498-25-8) wird zur Behandlung von chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) und Asthma eingesetzt. Onbrez wird als Aerosolformulierung über einen Trockenpulverinhalator verabreicht. Eine im Juli 2010 veröffentlichte Phase-III-Studie ergab, dass Indacaterol bei der Verbesserung des FEV1 deutlich wirksamer ist als zweimal täglich verabreichtes Formoterol und den Bedarf an Notfallmedikamenten verringert.
Die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA) hat Indacaterol 2009 unter dem Handelsnamen Onbrez als Arzneimittel zugelassen, während die Food and Drug Administration in den Vereinigten Staaten es 2011 unter dem Handelsnamen Arcapta zugelassen hat. Das Arzneimittel wird in seiner Maleatsalzform hergestellt. Außerdem ist Indacaterol ein chirales Molekül; Allerdings wird nur das reine R-Enantiomer verteilt.
Die chemische Synthese von Indacaterolmaleat (CAS: 753498-25-8) beginnt mit der Chlorierung von 5-Acetyl-8-benzyloxy-2-chinolon mit Benzyltrimethylammoniumdichlor-iodat. Das resultierende Chlorketon wird mit Boran in Tetrahydrofuran in Gegenwart des chiralen Borkatalysators R-tetrahydro-1-methyl-3,3-diphenyl-1H,3H-pyrrolo[1,2c][ 1,3,2]oxazaborol reduziert, um das entsprechende Chlorhydrin-Zwischenprodukt in hohem Enantiomerenüberschuss zu erzeugen. Das Chlorhydrin-Zwischenprodukt wird durch Behandlung mit Kaliumcarbonat zum entsprechenden Epoxid cyclisiert, das Epoxid wird mit 5,6-Diethylindan-2-amin kondensiert und die Benzylschutzgruppe wird durch Hydrogenolyse entfernt, um Indacaterol herzustellen. Das 5,6-Diethylindan-2-Amin-Zwischenprodukt wird aus 1,2-Diethylbenzol durch Friedel-Crafts-Acylierung mit 3-Chlorpropionylchlorid und Cyclisierung des resultierenden 3-Chlor- abgeleitet 1-(3,4-Diethylphenyl)-1-Propanon mittels konzentrierter Schwefelsäure zu 5,6-Diethylindan-1-on, Oximierung mit Butylnitrit und Reduktion des Oxims zu einem Amin durch Behandlung mit Wasserstoff über Palladium- Kohlenstoff.
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