4-Chlor-6-Iodchinazolin (CAS: 98556-31-1) ist ein Zwischenprodukt bei der Synthese von Lapatinib (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib-Ditosylat-Monohydrat (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib ist ein neues Medikament zur gezielten Brustkrebstherapie, das von GlaxoSmithKline entwickelt und hergestellt wurde und am 13. März 2007 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen wurde. Die derzeit zugelassene Indikation wird mit Capecitabin für fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs kombiniert, und Brustkrebspatientinnen müssen mit anderen Medikamenten der ersten Wahl behandelt werden. Sein Handelsname in den Vereinigten Staaten ist Tykerb. Am 14. Dezember 2007 genehmigte die Europäische Arzneimittel-Agentur (EMEA) die Zulassung von Lapatinib in Europa unter dem Handelsnamen Tyverb. Unter molekularer gezielter Therapie bei Brustkrebs versteht man die Behandlung von Onkogenen und verwandten Expressionsprodukten, die mit dem Auftreten und der Entwicklung von Brustkrebs in Zusammenhang stehen. Molekular gezielte Medikamente hemmen oder töten Tumorzellen, indem sie die Signalübertragung in Tumorzellen oder verwandten Zellen blockieren, um Veränderungen in der Zellgenexpression zu kontrollieren. Lapatinib ist ein oraler, niedermolekularer Tyrosinkinase-Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktors. Klinische Studien haben gezeigt, dass Lapatinib bei HER2-Brustkrebspatientinnen, die eine Resistenz gegen Herceptin (Herceptin) von Roche entwickelt haben, eine gute klinische Wirkung hat. In-vitro-Tests hatte Lapatinib eine signifikante wachstumshemmende Wirkung auf Her-2-überexprimierende Brustkrebszelllinien. In Phase-I-Studien zu fortgeschrittenem Brustkrebs mit Her-2-Überexpression zeigte Lapatinib ebenfalls eine hohe Wirksamkeitsrate und zeigte keine Kreuzresistenz mit Herceptin (Trastuzumab). Da es sich im Gegensatz zu Herceptin (Trastuzumab) um ein kleines Molekül handelt, kann es die Blut-Hirn-Schranke durchdringen und hat eine gewisse therapeutische Wirkung auf die Hirnmetastasierung von Brustkrebs.