Trelagliptin-Succinat-Zwischenprodukt CAS 865759-24-6 Reinheit >98,0 % (HPLC)
Kommerzielle Versorgung mit Trelagliptinsuccinat-bezogenen Zwischenprodukten:
6-Chlor-3-Methyluracil CAS 4318-56-3
2-Cyano-5-Flurobenzylbromid CAS 421552-12-7
(R)-(-)-3-Aminopiperidin-Dihydrochlorid CAS 334618-23-4
Trelagliptinsuccinat Intermediate-int D CAS 865759-24-6
Trelagliptinsuccinat CAS 1029877-94-8
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| Chemischer Name | Trelagliptinsuccinat-Zwischenprodukt-int D |
| Synonyme | 2-((6-Chloro-3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)Methyl)-4-fluorbenzonitril; 2-[(6-Chlor-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl)methyl]-4-fluorbenzonitril |
| Unreinheit | Trelagliptin-Verunreinigung 17 |
| Lagerstatus | Auf Lager, kommerzieller Maßstab |
| CAS-Nummer | 865759-24-6 |
| Molekulare Formel | C13H9ClFN3O2 |
| Molekulargewicht | 293,68 g/mol |
| Dichte | 1,49 ± 0,10 g/cm3 |
| Lagertemp. | Kühl und trocken lagern |
| Echtheitszertifikat und Sicherheitsdatenblatt | Verfügbar |
| Marke | Ruifu Chemical |
| Artikel | Inspektionsstandards | Ergebnisse |
| Aussehen | Weißer bis hellgelber Kristall | Konform |
| Identifikation | ||
| HPLC | Die Retentionszeit des Hauptpeaks der Testprobe entspricht dem Referenzstandard | Konform |
| IR - Infrarotspektrum | Die IR-Absorptionsspektren von Probe und Standard stimmen überein | Konform |
| Inspektion | ||
| Verlust beim Trocknen | <0,50 % | 0,3 % |
| Gesamtverunreinigungen | <2,00 % | Konform |
| Reinheit / Analysemethode | >98,0 % (HPLC) | 99,1 % |
| Fazit | Das Produkt wurde getestet und entspricht den Spezifikationen | |
Paket: Flasche, Aluminiumfolienbeutel, 25 kg/Kartontrommel oder nach Kundenwunsch.
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2-((6-chlor-3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)Methyl)-4-fluorbenzonitril (CAS: 865759-24-6) wird als Zwischenprodukt von Trelagliptinsuccinat (CAS: 1029877-94-8) verwendet. Trelagliptinsuccinat, entwickelt von Takeda, Japan, wurde im März 2015 unter dem Handelsnamen Zafatek auf den Markt gebracht und wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt. Trelagliptin ist ein ultralang wirkender Dipeptidylpeptidase-IV(DPP-4)-Inhibitor, der DPP-4 selektiv und kontinuierlich hemmt, um den Blutzuckerspiegel zu kontrollieren. Trelagliptin ist das erste wöchentliche blutzuckersenkende Medikament auf dem Markt, und ähnliche auf dem Markt erhältliche DPP-4-Hemmer müssen einmal täglich eingenommen werden. Die Vorteile der Zafatek-Medikamente werden zweifellos bequemere Behandlungsmöglichkeiten für Diabetiker bieten. Es wird erwartet, dass es den Komfort und die Compliance der Patienten erheblich verbessern wird. Am 26. März 2015 gab der japanische Pharmariese Takeda bekannt, dass das neue Diabetesmedikament Zafatek vom japanischen Ministerium für Gesundheit, Arbeit und Soziales (MHLW) für die Behandlung von Typ-2-Diabetes zugelassen wurde. Mit der Zulassung ist Zafatek das weltweit erste wöchentliche orale Hypoglykämikum auf dem Markt und stellt außerdem einen Blockbuster von Takeda auf dem Diabetesmarkt dar.
Trelagliptin ist ein einmal wöchentlich verabreichter Dipeptidylpeptidase IV (DPP-4)-Hemmer, der den Blutzuckerspiegel durch selektive und kontinuierliche Hemmung von DPP-4 kontrolliert. DPP-4 ist ein Enzym, das die Inaktivierung von Inkretin (glucagonähnliches Peptid (GLP-1) und glukoseabhängiges insulinotropes Polypeptid (GIP)) einleiten kann, die eine wichtige Rolle bei der Blutzuckerregulierung spielen. Die Hemmung von DPP-4 kann die vom Blutzuckerspiegel abhängige Insulinsekretion erhöhen und so den Blutzuckerspiegel kontrollieren. Der NDA-Eintrag für Trelagliptin basiert auf Wirksamkeits- und Sicherheitsdaten aus mehreren klinischen Phase-III-Studien, die an japanischen Patienten mit Typ-2-Diabetes durchgeführt wurden. Die Wirksamkeit von Trelagliptin wurde in allen Studien bestätigt und es weist eine gute Sicherheit und Verträglichkeit auf. Die einmal wöchentliche Verabreichung von Trelagliptin kann den Blutzuckerspiegel wirksam kontrollieren und soll die Medikamenteneinhaltung der Patienten verbessern.
