3-Morpholino-1-(4-Nitrophenyl)-5,6-Dihydropyridin-2(1H)-on (CAS: 503615-03-0) ist das Zwischenprodukt für die Synthese von Apixaban (CAS: 503612-47-3).
Apixaban ist ein neuartiger oraler Xa-Faktor-Inhibitor, der gemeinsam von Bristol-Myers Squibb und Pfizer entwickelt wurde. Der Handelsname ist Eratol, ein neuartiges orales Antikoagulans. Durch die Hemmung eines wichtigen Gerinnungsfaktors Xa kann Apixaban die Thrombinproduktion und Thrombose verhindern.
Am 26. April 2007 kündigte Bristol-Myers Squibb gemeinsam mit Pfizer die Zusammenarbeit bei der Entwicklung eines neuen oralen Antikoagulans Apixaban im Besitz von Bristol-Myers Squibb als verbesserte Alternative zu Warfarin an. Gemäß der Kooperationsvereinbarung zahlt Pfizer eine Vorauszahlung in Höhe von 0,25 Milliarden US-Dollar an Bristol-Myers Squibb, um 60 % der gesamten Entwicklungskosten des Antikoagulans Apixaban zu tragen (Umsetzung ab 1. Januar 2007), während Bristol-Myers Squibb die restlichen 40 % übernimmt und so das Recht erhält, das Medikament gemeinsam zu entwickeln und zu verkaufen.
Im Mai 2011 erhielt Apixaban als erstes Unternehmen in 27 EU-Ländern, Island und Norwegen die Zulassung zur Prävention von Venenthrombosen bei erwachsenen Patienten, die sich einer elektiven Hüft- oder Kniegelenkersatzoperation unterziehen.
Am 20. November 2012 hat die Europäische Kommission Ererto (Apixaban) zur Prävention von Schlaganfällen und systemischen Embolien bei erwachsenen Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern (NVAF) mit einem oder mehreren Risikofaktoren zugelassen. Anschließend genehmigten die kanadische Lebensmittel- und Arzneimittelbehörde, Japan und die US-amerikanische FDA Ererto (Apixaban) zur Prävention von Schlaganfällen und systemischen Embolien bei erwachsenen Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern (NVAF) mit einem oder mehreren Risikofaktoren.
Am 12. April 2013 wurde offiziell bekannt gegeben, dass das neue gerinnungshemmende Medikament Eloto (ELIQUIS) (Apixaban), das gemeinsam von Bristol-Myers Squibb und Pfizer entwickelt wurde, in China gelistet wird. Ererto ist ein neuartiger oraler Faktor-Xa-Inhibitor zur Vorbeugung venöser Thromboembolien (VTE) bei erwachsenen Patienten, die sich einem geplanten Hüft- oder Kniegelenkersatz unterziehen. Die Aufnahme in die Liste bietet eine sichere und wirksame neue Wahl für die klinische Antikoagulation nach orthopädischen Eingriffen und bringt gute Nachrichten für chinesische Patienten, die sich einem elektiven Hüft-/Kniegelenkersatz unterziehen. Klinische Studien haben bestätigt, dass die zweimal tägliche orale Verabreichung von 2,5 mg Eratol (Apixaban) im Vergleich zu 40 mg Enoxaparin einmal täglich wirksamer zur Vorbeugung venöser Thromboembolien nach Hüft- oder Kniegelenkersatzoperationen ist und das Blutungsrisiko nicht erhöht.