Captopril ist der am besten untersuchte Angiotensin-Converting-Enzym (ACE)-Hemmer, der als blutdrucksenkendes Medikament vorgeschlagen wird. Es blockiert das Angiotensin-Converting-Enzym, das die Bildung von Angiotensin II unterdrückt und dessen vasokonstriktorische Wirkung auf arterielle und venöse Gefäße lindert. Die gesamte periphere Gefäßspannung wird reduziert, was zu einer Senkung des arteriellen Drucks führt. Captopril sowie andere ACE-Hemmer sind zur Behandlung von Bluthochdruck, Herzinsuffizienz, linksventrikulärer Dysfunktion nach einem Myokardinfarkt und diabetischer Nephropathie indiziert. Bei der Behandlung der essentiellen Hypertonie gilt Captopril als Therapie der ersten Wahl, entweder allein oder in Kombination mit einem Thiaziddiuretikum. Blutdrucksenkungen werden in erster Linie auf einen verringerten peripheren Gesamtwiderstand oder eine verringerte Nachlast zurückgeführt. Ein Vorteil der Kombination einer Captopril-Therapie mit einem herkömmlichen Thiazid-Diuretikum besteht darin, dass die Thiazid-induzierte Hypokaliämie bei Vorliegen einer ACE-Hemmung minimiert wird, da die durch Angiotensin II induzierte Aldosteronfreisetzung deutlich abnimmt.