Bicalutamid (CAS: 90357-06-5) ist ein nichtsteroidaler Androgenantagonist, der den Androgenrezeptor mit dem Androgen konkurriert, die zelluläre Aufnahme von Androgen blockiert und die Bindung von Androgenen an das Zielorgan hemmt. Es bindet an den Androgenrezeptor, der einen Rezeptorkomplex bildet, der in den Zellkern gelangt und sich mit dem Nukleoprotein verbindet, wodurch das Wachstum von Tumorzellen gehemmt wird. Es kann als Erstlinienmedikament zur palliativen Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt werden. Bicalutamid wurde im Vereinigten Königreich, seinem ersten weltweiten Markt, zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit einem LHRH-Analogon oder einer chirurgischen Kastration eingeführt. Bicalutamid, ein nichtsteroidales, peripher selektives Antiandrogen, hemmt die Wirkung von Dihydrotestosteron und Testosteron an Zielstellen durch kompetitive Bindung an den zytosolischen Androgenrezeptor. Berichten zufolge wurde es gut vertragen und hatte aufgrund der fehlenden Steroidaktivität keine nennenswerten kardiovaskulären und metabolischen Nebenwirkungen. Die Wirksamkeit von Bicalutamid als Monotherapie wurde klinisch nachgewiesen. Vielversprechende Ansprechraten wurden auch bei der Behandlung von Darmkrebs, Brustkrebs, Bauchspeicheldrüsenkrebs und nichtkleinzelligem Lungenkrebs berichtet.