Anastrozol (CAS 120511-73-1) ist ein nichtsteroidales achirales Triazolderivat der dritten Generation, das von AstraZeneca Pharmaceuticals LP1 als ARIMIDEX® vermarktet wird. Es handelt sich um einen Aromatasehemmer der dritten Generation, der ein hochkompetitiver und selektiver Aromatasehemmer ist und so die Umwandlung von Testosteron in Östradiol und Androstendion in Östron blockiert. Die Hemmung des Enzyms Aromatase erfolgt insbesondere durch kompetitive Bindung der Aromatase an die Hämgruppe von Cytochrom P450, wodurch die Östrogenbiosynthese in den peripheren Geweben des Körpers und in der Brust verringert wird.

Anastrozol ist eine im Allgemeinen gut verträgliche Behandlung für Brustkrebs im Frühstadium. Wie bei anderen Aromatasehemmern war die wichtigste Nebenwirkung ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche, das bei Anastrozol auf den Behandlungszeitraum beschränkt war. Im Vergleich zur Chemotherapie ist die Toxizität charakteristischerweise gering; Es wurde jedoch festgestellt, dass mehr Patienten, die mit Anastrozol behandelt wurden, über Gelenkbeschwerden klagten als erwartet, insbesondere über eine digitale Steifheit ähnlich der bei rheumatoider Arthritis. Einige klinische Studien mit Anastrozol bei postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs in Europa und den Vereinigten Staaten berichteten über Muskel-Skelett-Erkrankungen als unerwünschte Ereignisse. Anastrozol (Arimidex®) ist ein Aromatasehemmer, der in der EU, den USA und in anderen Ländern weltweit zur Verwendung als adjuvante Behandlung bei postmenopausalen Frauen mit hormonrezeptorpositivem Brustkrebs im Frühstadium zugelassen ist. Darüber hinaus ist es in der EU und anderen Ländern weltweit zur Weiterführung der adjuvanten Behandlung bei Frauen zugelassen, die bereits zwei bis drei Jahre lang eine adjuvante Tamoxifen-Behandlung gegen Brustkrebs erhalten haben.