(S)-N4-(3-Chlor-4-Fluorphenyl)-7-((Tetrahydrofuran-3-yl)oxy)chinazolin-4,6-Diamin (CAS: 314771-76-1) ist ein Zwischenprodukt von Afatinib-Dimaleat (CAS: 850140-73-7). Afatinib ist der starke und irreversible duale Inhibitor der zweiten Generation der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) und des humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors 2 (HER2), entwickelt von Boehringer Ingelheim, Deutschland. Es ist in der Lage, die Aktivität der Tyrosinkinase irreversibel zu hemmen, indem es die Michael-Reaktion mit der Thiolgruppe von Cystein an Position 797 des EGFR eingeht. Funktion: 1. Wie Lapatinib und Neratinib ist Afatinib ein Proteinkinase-Inhibitor, der auch die Kinasen des humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors 2 (Her2) und des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) irreversibel hemmt. 2. Afatinib ist nicht nur gegen EGFR-Mutationen aktiv, auf die TKIs der ersten Generation wie Erlotinib oder Gefitinib abzielen, sondern auch gegen Mutationen wie T790M, die auf diese Standardtherapien nicht ansprechen. Aufgrund seiner zusätzlichen Aktivität gegen Her2 wird es zur Behandlung von Brustkrebs sowie anderen EGFR- und Her2-bedingten Krebsarten untersucht. 3. Afatinib ist ein Medikament zur Erstbehandlung von Patienten mit verschiedenen Arten von metastasiertem (EGFR-Mutation-positivem) nichtkleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC). Es wirkt als irreversibler kovalenter Inhibitor der Rezeptortyrosinkinasen Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) und erbB-2 (HER2).