Afatinib-Dimaleat (CAS: 850140-73-7), die Dimaleatsalzform von Afanitib, ist ein oral verfügbarer antineoplastischer Wirkstoff. Afatinib-Dimaleat ist ein irreversibler Inhibitor der EGFR-Familie mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM und 14 nM für EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M bzw. HER2. Afatinib-Dimaleat ist für die Erstbehandlung von Patienten mit metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) indiziert, deren Tumoren Exon-19-Deletionen oder Exon-21-Substitutionsmutationen (Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR) aufweisen, die durch einen von der FDA zugelassenen Test nachgewiesen wurden. In der Vergangenheit galt die Standardbehandlung mit einer platinbasierten Chemotherapie-Dublette als Standard-Erstlinientherapie für alle Patienten mit NSCLC. Neue Erkenntnisse haben jedoch gezeigt, dass es Subpopulationen gibt, bei denen eine gezielte Therapie wirksamer ist, was zur Entwicklung mutationsspezifischer Arzneimittel geführt hat. Afatinib-Dimaleat wurde von Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals entwickelt. Afatinib-Dimaleat wurde 2013 von der FDA als Orphan Drug unter dem Handelsnamen Gilotrif zugelassen. Afatinib-Dimaleat wird mit Standardmethoden chemisch synthetisiert. Afatinib-Dimaleat ist nicht nur gegen EGFR-Mutationen aktiv, auf die TKIs der ersten Generation wie Erlotinib oder Gefitinib abzielen, sondern auch gegen Mutationen wie T790M, die auf diese Standardtherapien nicht ansprechen. Aufgrund seiner zusätzlichen Aktivität gegen Her2 wird es zur Behandlung von Brustkrebs sowie anderen EGFR- und Her2-bedingten Krebsarten untersucht.