Afatinib, auch bekannt als BIW-2992 (CAS: 439081-18-2), ist der starke und irreversible Doppelinhibitor der zweiten Generation der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) und des humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors 2 (HER2), entwickelt von Boehringer Ingelheim, Deutschland. Es ist in der Lage, die Aktivität der Tyrosinkinase irreversibel zu hemmen, indem es die Michael-Reaktion mit der Thiolgruppe von Cystein an Position 797 des EGFR eingeht. Am 12. Juli 2013 wurde es von der US-amerikanischen FDA unter dem Handelsnamen Gilotrif als neues Medikament gegen kleinzelligen Lungenkrebs zugelassen. Dieses Medikament ist eine Tablette. Es wird für die Behandlung von Patienten verwendet, bei denen metastasierter nichtkleinzelliger Lungenkrebs (NSCLC) diagnostiziert wurde, wobei der Verlust des 19. Exons oder der L858R-Mutation im 21. Exon des Tumor-Epidermal-Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR) mithilfe des von der FDA zugelassenen Kits bestätigt wurde. Das Medikament ist auch bei der Behandlung von HER2-positiven Patientinnen mit fortgeschrittenem Brustkrebs wirksam. Afatinib gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als Tyrosinkinase-Inhibitoren bekannt sind. Tyrosinkinase-Inhibitoren sollen die Wirkung eines bestimmten Enzyms namens Tyrosinkinase blockieren. Dieses Enzym spielt eine große Rolle bei der Funktion von Zellen und ist aktiv an der Förderung des Tumorwachstums und der Tumorprogression beteiligt. Afatinib hemmt die Funktion von zwei Arten von Tyrosinkinasen: dem epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) und Her2, die von mehreren Krebsarten „überexprimiert“ werden. Durch die Blockierung der Funktion dieser Tyrosinkinasen kann Afatinib die Teilung und das Wachstum von Krebszellen verhindern.